Prednisolon

  • Jenis

Prednisolone: ​​petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Prednisolone

Kode ATX: D07AA03

Bahan aktif: Prednisolone (Prednisolone)

Produser: JSC "NPT" Elfa ", JSC" Biosintez "(Rusia), JSC" Borisov pabrik persiapan medis "(Republik Belarus), M.J. Biopharm Pvt. Ltd (India), Warsawa Pekerjaan Farmasi Polfa (Polandia), Gedeon Richter Plc. (Hungaria)

Deskripsi dan pembaruan foto: 19.10.2018

Harga di apotek: mulai 15 rubel.

Prednisolon - obat hormonal, glukokortikosteroid.

Bentuk dan komposisi rilis

Prednisolon diproduksi oleh banyak perusahaan farmasi, dengan dosis zat aktif yang sama, obat dapat berbeda dalam penampilan, kandungan komponen tambahan dan kemasan.

Bentuk sediaan Prednisolone dengan kandungan bahan aktif:

  • tablet: warna - putih, bentuk - silindris datar; bahan aktifnya adalah prednisolon, dalam 1 tablet - 1 mg atau 5 mg;
  • solusi untuk injeksi (untuk pemberian intravena dan intramuskuler): sedikit opalescent atau transparan, sedikit berwarna atau tidak berwarna; bahan aktifnya adalah prednisolon natrium fosfat (dalam hal prednisolon), dalam 1 ml - 15 mg atau 30 mg;
  • salep untuk pemakaian luar 0,5%: warna - putih; bahan aktifnya adalah prednisolon, dalam 1 g - 5 mg;
  • tetes mata 0,5%: suspensi putih; bahan aktif - prednisolon asetat, dalam 1 ml - 5 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Prednisolon adalah glukokortikoid sintetik, analog hidrokortison yang didehidrasi. Memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi, desensitisasi, anti guncangan, anti-toksik dan imunosupresif, antipruritik, dan anti-eksudatif.

Berinteraksi dengan reseptor sitoplasma spesifik, prednisolon membentuk kompleks yang menembus ke dalam inti sel, merangsang sintesis messenger RNA (asam ribonukleat), yang menginduksi biosintesis protein (termasuk lipocortin) yang memediasi efek seluler. Dengan menghambat enzim fosfolipase A2, lipocortin menghambat pelepasan asam arakidonat, serta sintesis prostaglandin dan leukotrien, yang berkontribusi pada proses inflamasi, alergi dan patologis lainnya..

Prednisolon menghambat pelepasan β-lipotropin oleh kelenjar hipofisis, tetapi tidak mengurangi konsentrasi β-endorphin yang bersirkulasi, menghambat sekresi THT (hormon perangsang tiroid) dan FSH (hormon yang menstimulasi hormon), meningkatkan rangsangan sistem saraf pusat (sistem saraf pusat), mengurangi jumlah sel-sel limfosit sel darah, meningkatkan jumlah sel limfosit, meningkatkan jumlah sel limfosit. dengan merangsang produksi erythropoietins.

Tindakan farmakologis dari obat untuk penggunaan sistemik (tablet, solusi untuk injeksi dalam ampul Prednisolone):

  • metabolisme protein: mengurangi kandungan globulin dalam plasma, meningkatkan sintesis albumin di hati dan ginjal (dengan peningkatan rasio albumin / globulin); meningkatkan katabolisme protein dalam jaringan otot;
  • metabolisme lipid: merangsang sintesis trigliserida dan asam lemak lebih tinggi; mendistribusikan kembali simpanan lemak, memindahkannya terutama ke area wajah, pundak, perut; dapat menyebabkan perkembangan hiperkolesterolemia;
  • metabolisme karbohidrat: meningkatkan penyerapan karbohidrat dari saluran pencernaan (saluran pencernaan); meningkatkan aliran glukosa dari hati ke dalam darah dengan meningkatkan aktivitas glukosa-6-fosfatase; meningkatkan aktivitas PEPKK (phosphoenolpyruvate carboxykinase) dan meningkatkan sintesis aminotransferase dengan mengaktifkan glukoneogenesis; dapat menyebabkan perkembangan hiperglikemia;
  • keseimbangan air dan elektrolit: mempertahankan natrium dan air dalam tubuh; merangsang ekskresi kalium dengan meningkatkan aktivitas mineralokortikoid; mengurangi penyerapan kalsium dalam saluran pencernaan, melepaskan kalsium dari jaringan tulang, meningkatkan ekskresi dalam urin;
  • proses inflamasi: menghambat pelepasan mediator inflamasi oleh eosinofil dan sel mast; menginduksi pembentukan lipocortin dan penurunan jumlah sel mast yang menghasilkan asam hialuronat; mengurangi permeabilitas kapiler; menstabilkan membran sel dan membran organel (terutama membran lisosom);
  • reaksi alergi: menghambat sintesis dan sekresi mediator alergi, menghambat pelepasan histamin dan zat bioaktif lainnya dari sel mast dan basofil peka; mengurangi jumlah basofil yang beredar; menghambat perkembangan limfoid dan jaringan ikat; mengurangi jumlah sel mast, limfosit T- dan B; menghambat sensitivitas sel efektor terhadap mediator alergi; menghambat produksi antibodi; mengubah respons imun tubuh;
  • penyakit obstruktif pada saluran pernapasan: menghambat proses inflamasi, mencegah atau menghambat perkembangan edema pada selaput lendir, menghambat infiltrasi eosinofilik dari lapisan submukosa epitel bronkus dan deposit kompleks imun yang bersirkulasi pada selaput lendir bronkus; menghentikan erosi dan deskuamasi selaput lendir; meningkatkan sensitivitas reseptor β-adrenergik terhadap katekolamin endogen dan simpatomimetik eksogen pada bronkus kecil dan menengah; mengurangi viskositas lendir dengan menekan atau mengurangi produksinya;
  • syok, keracunan: meningkatkan tekanan darah (tekanan darah) karena peningkatan konsentrasi katekolamin yang bersirkulasi dan pemulihan kerentanan reseptor adrenergik terhadap mereka, serta penyempitan lumen pembuluh darah; mengurangi permeabilitas dinding pembuluh darah, memiliki efek pelindung membran, mengaktifkan enzim hati yang terlibat dalam proses metabolisme endo- dan xenobiotik;
  • terapi imunosupresif (imunosupresif): menghambat proliferasi limfosit (terutama limfosit-T), menghambat migrasi sel-B dan koneksi limfosit T dan B, menghambat pelepasan sitokin (interleukin-1 dan -2, gamma-interferon) dari limfosit dan makrofag dengan mengurangi pembentukan antibodi; selama proses inflamasi menghambat reaksi jaringan ikat dan mengurangi kemungkinan pembentukan jaringan keloid.

Ketika diterapkan secara eksternal (salep), Prednisolon memiliki efek antiinflamasi, anti alergi, antipruritic, dan antiexudative; menghambat pembentukan asam arakidonat, pembentukan dan pelepasan mediator inflamasi (prostaglandin, histamin, enzim lisosom, leukotrien, dll.); menekan reaksi inflamasi kulit, mengurangi vasodilatasi dan meningkatkan permeabilitas pembuluh darah dalam fokus peradangan.

Farmakokinetik

Penyerapan prednisolon tinggi, dengan pemberian tablet Prednazolone secara oral, konsentrasi maksimum dalam darah tercapai setelah 1-1,5 jam. Hingga 90% zat dalam plasma berikatan dengan protein: albumin dan globulin pengikat kortisol - transkortin.

Obat ini dimetabolisme di ginjal, hati, bronkus, usus kecil. Dalam bentuk teroksidasi, zat tersebut adalah glukuronisasi atau sulfat. Metabolitnya tidak aktif.

T½ (paruh) adalah 2-4 jam, prednison diekskresikan dalam empedu dan urin dengan cara filtrasi glomerulus, 80-90% diserap kembali oleh tubulus, hingga 20% diekskresikan tidak berubah oleh ginjal..

Setelah pemberian intravena, T1 / 2 prednisolon dari plasma adalah 2-3 jam.

Ketika dioleskan, setelah penyerapan ke dalam aliran darah umum dari permukaan kulit dan dari rongga konjungtiva, prednisolon berikatan dengan protein plasma dan dimetabolisme terutama di hati; diekskresikan dalam urin tidak berubah ≥ 20%, T½ adalah sekitar 3 jam.

Indikasi untuk digunakan

Pil

  • patologi endokrin: insufisiensi korteks adrenal, primer dan sekunder (termasuk keadaan setelah ektomi kelenjar adrenal), VGKN (hiperplasia kongenital korteks adrenal), tiroiditis de Quervain (tiroiditis subakut);
  • penyakit jaringan ikat difus: SLE (systemic lupus erythematosus), rheumatoid arthritis, scleroderma, dermatomyositis, periarteritis nodosa;
  • demam rematik (rematik), penyakit jantung rematik akut;
  • peradangan sendi dalam bentuk akut dan kronis: periarthritis skapula bahu, penyakit Bechterew (ankylosing spondylitis), gout dan arthritis psoriatik, osteoarthritis (termasuk pasca-trauma), sindrom Still pada orang dewasa, polyarthritis, juvenile arthritis, bursitis, sinovitis, tendosilinitis spesifik;
  • penyakit alergi dalam perjalanan akut dan kronis: reaksi hipersensitif terhadap makanan dan obat-obatan, eksantema obat, urtikaria, penyakit serum, demam, rinitis alergi, angioedema;
  • asma bronkial, termasuk status asmatikus;
  • penyakit pada sistem hematopoietik dan penyakit darah: limfoid akut dan leukemia myeloid, anemia hemolitik autoimun, panmyelopathy, limfogranulomatosis, agranulositosis, purpura trombositopenik, trombositopenia sekunder pada pasien dewasa, anemia eritrositik (erythroblastroid) v
  • penyakit kulit: eksim, pemfigus, dermatitis eksfoliatif / atopik, psoriasis, dermatitis kontak (dengan lesi pada area kulit yang luas), neurodermatitis difus, toxidermia, sindrom Lyell (toksik epidermal toksik), dermatitis seboroik, dermatitis herpetiformis bulosa (sindrom Stevens-Johnson) eritema eksudatif);
  • penyakit mata inflamasi dan alergi: konjungtivitis alergi, ulkus kornea alergi, ophthalmia simpatik, uveitis parah anterior dan posterior lambat, neuritis optik;
  • penyakit pencernaan: kolitis ulserativa, hepatitis, penyakit Crohn, enteritis lokal;
  • mieloma multipel;
  • karsinoma bronkogenik (kanker paru-paru): sebagai bagian dari pengobatan kompleks dengan sitostatika;
  • patologi paru: fibrosis paru, alveolitis paru akut, stadium II - III sarkoidosis;
  • tuberkulosis paru, meningitis tuberkulosis;
  • pneumonia aspirasi (sebagai bagian dari perawatan kompleks dengan kemoterapi spesifik);
  • Sindrom Leffler tidak dapat menerima perawatan lain, penyakit berilium;
  • gangguan fungsi ginjal yang bersifat autoimun (termasuk glomerulonefritis akut), sindrom nefrotik;
  • sklerosis ganda;
  • edema serebral (termasuk yang berhubungan dengan pembedahan, terapi radiasi, trauma kepala atau dengan latar belakang tumor otak) setelah sebelumnya menggunakan bentuk parenteral Prednisolone;
  • hiperkalsemia karena kanker;
  • mual dan muntah yang berhubungan dengan terapi sitostatik;
  • reaksi penolakan graft selama transplantasi organ - untuk tujuan profilaksis.

Injeksi

Prednisolon dalam bentuk solusi untuk penggunaan parenteral digunakan dalam kasus terapi darurat dalam kondisi berikut yang membutuhkan peningkatan cepat dalam konsentrasi kortikosteroid (glukokortikosteroid):

  • syok (traumatis, terbakar, operasional, kardiogenik, toksik) - jika obat vasokonstriktor, obat pengganti plasma, dan pengobatan simtomatik lainnya tidak efektif;
  • reaksi alergi dalam bentuk akut dan parah, syok anafilaksis, syok transfusi darah, reaksi anafilaktoid;
  • edema serebral (termasuk yang terkait dengan pembedahan, terapi radiasi, trauma kepala atau dengan latar belakang tumor otak);
  • parah asma bronkial, status asma;
  • penyakit jaringan ikat difus: SLE, rheumatoid arthritis;
  • krisis tirotoksik;
  • insufisiensi adrenal akut;
  • hepatitis akut, koma hepatik;
  • membakar keracunan cairan - untuk mengurangi peradangan dan mencegah jaringan parut.

Salep prednisolon digunakan dalam pengobatan kompleks penyakit kulit inflamasi dan alergi etiologi non-mikroba, seperti eksim, neurodermatitis, psoriasis, lupus erythematosus, erythroderma, serta alergi, seboroik, dan dermatitis kontak.

Obat tetes mata

  • cedera mata yang tumpul dan akut;
  • keratitis (asalkan epitel kornea benar-benar utuh);
  • blepharoconjunctivitis alergi dalam perjalanan kronis;
  • uveitis segmen anterior mata, skleritis, episkleritis;
  • periode pasca operasi (dalam kasus gejala iritasi bola mata yang berkepanjangan).

Kontraindikasi

Dengan penggunaan Prednisolone jangka pendek sistemik untuk alasan kehidupan, satu-satunya kontraindikasi untuk penggunaannya adalah peningkatan sensitivitas individu terhadap komponen aktif atau tambahan.

Dengan hati-hati, Prednisolone dalam bentuk tablet dan larutan diresepkan untuk kondisi / penyakit berikut:

  • infeksi dan invasi jamur, bakteri atau virus (saat ini atau baru saja ditransfer, termasuk kontak dengan orang yang terinfeksi baru-baru ini): herpes simpleks, cacar air, herpes zoster (dalam fase viremic), campak, mikosis sistemik, strongyloidosis, amebiasis, tuberkulosis dalam fase aktif dan laten. Pada penyakit menular yang parah, penggunaan prednisolon hanya dimungkinkan dengan latar belakang terapi tertentu;
  • periode perivakinal (8 minggu sebelum vaksinasi dan 2 minggu setelah), limfadenitis setelah vaksinasi anti-TB dengan BCG (Bacillus Calmette - Guerin);
  • status imunodefisiensi, termasuk sindrom imunodefisiensi didapat (AIDS) atau human immunodeficiency virus (HIV);
  • penyakit gastrointestinal: gastritis, tukak lambung dan tukak duodenum, esofagitis, tukak lambung dalam perjalanan akut atau laten, baru-baru ini membentuk anastomosis usus, divertikulitis, kolitis ulserativa dengan ancaman pembentukan abses atau perforasi;
  • patologi kardiovaskular, termasuk infark miokard baru-baru ini (pada pasien dengan infark miokard akut / subakut, fokus nekrosis dapat menyebar dengan perlambatan pembentukan jaringan parut, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung), hipertensi arteri, gagal jantung kronis kronis, hiperlipidemia;
  • gangguan endokrin: tirotoksikosis, diabetes mellitus (termasuk gangguan toleransi karbohidrat), hipotiroidisme, penyakit Itsenko-Cushing, obesitas derajat 3-4;
  • gagal ginjal / hati berat, nefrourolitiasis;
  • hipoalbuminemia dan kondisi predisposisi penampilannya;
  • osteoporosis sistemik, miastenia gravis, poliomielitis (dengan pengecualian ensefalitis bulbar), psikosis akut, glaukoma (sudut terbuka dan sudut tertutup);
  • kehamilan.

Salep prednisolon dikontraindikasikan untuk digunakan pada bakteri, virus, lesi kulit jamur, tuberkulosis, sifilis, tumor kulit, akne vulgaris, rosacea, reaksi kulit pasca-vaksinasi, luka terbuka, ulkus trofik, pada anak di bawah usia 1 tahun dan dengan peningkatan sensitivitas individu terhadap komponennya..

Salep digunakan dengan hati-hati selama kehamilan dan menyusui..

Kontraindikasi penggunaan tetes mata Prednisolone:

  • peningkatan tekanan intraokular;
  • keratitis treelike yang disebabkan oleh Herpes zoster, cacar air, penyakit virus lainnya pada kornea dan konjungtiva;
  • jamur, mikobakteri, penyakit mata bernanah akut;
  • epitheliopathy kornea;
  • hipersensitif terhadap komponen obat.

Instruksi penggunaan Prednisolone: ​​metode dan dosis

Dosis prednisolon dan lamanya pengobatan dipilih oleh dokter secara individual, tergantung pada indikasi dan tingkat keparahan penyakit..

Pil

Tablet prednisolon dikonsumsi secara oral dengan sedikit cairan, pada pagi hari (dari jam 6 sampai jam 8 pagi) saat sarapan atau segera setelahnya.

Biasanya dosis harian diminum setiap hari, atau dosis ganda setiap hari. Dosis harian yang tinggi dibagi menjadi 2-4 dosis, sebagian besar diminum di pagi hari.

Dalam kondisi akut dan sebagai pengobatan pengganti, pasien dewasa dianjurkan untuk memulai dengan dosis 20-30 mg / hari; terapi pemeliharaan dilakukan dengan dosis 5-10 mg / hari, beberapa penyakit (misalnya, sindrom nefrotik, penyakit rematik tertentu) memerlukan dosis yang lebih tinggi. Dosis harian anak-anak: awal - 1-2 mg / kg dalam 4-6 dosis; pendukung - 0,3-0,6 mg / kg.

Perlu untuk menghentikan pengobatan secara bertahap, perlahan-lahan mengurangi dosis. Jika ada riwayat psikosis, terapi dosis tinggi dilakukan di bawah pengawasan ketat seorang spesialis.

Saat meresepkan, ritme sekretori harian GCS diperhitungkan: di pagi hari, ambil seluruh dosis pada satu waktu atau sebagian besar.

Injeksi

Prednisolon dalam bentuk larutan diberikan secara intravena, biasanya injeksi pertama dilakukan dalam aliran, dan injeksi berulang diberikan dengan infus. Jika pemberian intravena tidak dimungkinkan karena alasan apa pun, solusi dalam dosis yang sama diberikan secara intramuskular.

Aplikasi sesuai dengan indikasi:

  • insufisiensi adrenal akut: dosis tunggal - 100-200 mg; setiap hari - 300-400 mg;
  • reaksi alergi parah: dosis harian - 100-200 mg, durasi kursus - 3-16 hari;
  • asma bronkial: dosis kursus - 75-675 mg, durasi kursus - 3-16 hari; pada kasus yang parah, dimungkinkan untuk meningkatkan dosis kursus menjadi 1400 mg ke atas;
  • status asthmaticus: mulai dosis harian 500-1200 mg, diikuti dengan penurunan bertahap hingga 300 mg dan transisi ke dosis pemeliharaan;
  • krisis tirotoksik: 100 mg 2-3 kali sehari, jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 1000 mg; durasi kursus tergantung pada efek terapeutik dan biasanya setidaknya 6 hari;
  • tahan goncangan terhadap terapi standar: dosis awal, sebagai aturan, diberikan dalam aliran, kemudian dipindahkan ke infus tetes; jika tekanan darah tidak naik dalam 10-20 menit, ulangi injeksi jet. Setelah penarikan dari keadaan syok, pemberian infus dilanjutkan sampai tekanan darah stabil. Dosis tunggal - 50-150 mg (dalam kasus yang parah, naik menjadi 400 mg); pengenalan ulang dilakukan setelah 3-4 jam; dosis harian bervariasi dari 300 hingga 1200 mg dengan penurunan bertahap lebih lanjut;
  • gagal hati / ginjal akut (keracunan akut, periode pasca operasi atau postpartum, dll.): dosis harian - 25-75 mg; menurut indikasi, dapat ditingkatkan menjadi 300-1500 mg dan lebih banyak;
  • rheumatoid arthritis dan SLE: 75-125 mg / hari diberikan selama tidak lebih dari 7-10 hari di samping asupan sistemik prednisolon;
  • hepatitis akut: dosis harian - 75-100 mg, durasi kursus - 7-10 hari;
  • keracunan dengan cairan yang membakar, luka bakar pada saluran pernapasan atas dan saluran pencernaan: dosis harian dari 75 hingga 400 mg, tergantung pada tingkat keparahan kondisi, durasi kursus - 3-18 hari.

Terapi prednisolon jangka panjang tidak harus dihentikan secara tiba-tiba. Setelah sembuh dari kondisi akut, mereka beralih ke pemberian oral obat dalam bentuk tablet dengan pengurangan dosis bertahap.

Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak: dari 2 hingga 12 bulan - dengan laju 2-3 mg / kg; dari 1 hingga 14 tahun - 1-2 mg / kg; solusinya disuntikkan secara intramuskular, dan ketika pendahuluan seperti itu tidak mungkin - secara intravena lambat (sekitar 3 menit). Jika perlu, Anda dapat memasukkan kembali dosis yang sama setelah 20-30 menit.

Salep diterapkan secara eksternal, menerapkan lapisan tipis pada kulit yang terkena. Untuk meningkatkan efek di daerah terbatas, pembalut oklusif dapat digunakan.

Dosis yang disarankan: oleskan salep 1-3 kali sehari, durasi kursus, 6-14 hari; dalam proses aftercare, diizinkan menggunakan obat sekali sehari.

Untuk mencegah kambuh dan dalam pengobatan penyakit kronis, penggunaan salep berlanjut untuk beberapa waktu setelah hilangnya semua gejala, tetapi tidak lebih dari 14 hari..

Area dengan kulit lebih padat (telapak tangan, kaki, siku), serta area di mana salep mudah terhapus, dapat dilumasi lebih sering.

Obat tetes mata

Obat ini ditanamkan ke dalam kantong konjungtiva. Durasi kursus ditentukan oleh dokter yang hadir.

Regimen dosis terapi standar Prednisolone: ​​1-2 tetes 2-4 kali sehari.

Untuk meredakan gejala inflamasi akibat trauma pada bola mata, pemberian prednisolon dianjurkan sekali sehari.

Efek samping

Tablet, solusi untuk injeksi

  • sistem endokrin: gangguan toleransi glukosa, diabetes steroid / manifestasi diabetes laten, penghambatan fungsi korteks adrenal, sindrom Itsenko-Cushing (obesitas tipe hipofisis, wajah berbentuk bulan, hirsutisme, peningkatan tekanan darah, amenore, dismenore, striae, kelemahan otot) Pada anak-anak;
  • sistem pencernaan: mual / muntah, lambung steroid dan ulkus duodenum, pankreatitis, esofagitis erosif, perforasi dinding / perdarahan saluran cerna, gangguan pencernaan, peningkatan / penurunan nafsu makan, cegukan, perut kembung; jarang - peningkatan aktivitas enzim hati;
  • sistem kardiovaskular: aritmia, perkembangan (dengan predisposisi) atau peningkatan keparahan gagal jantung yang didiagnosis, perubahan karakteristik indikator elektrokardiogram hipokalemia, peningkatan tekanan darah, bradikardia (hingga henti jantung), hiperkoagulasi, trombosis; pada infark miokard akut dan subakut, pertumbuhan fokus nekrosis dan perlambatan pembentukan bekas luka, yang dapat mengakibatkan pecahnya otot jantung;
  • sistem saraf: sakit kepala, pusing, disorientasi, eufhoria, delirium, halusinasi, depresi, psikosis manik-depresi, paranoia, gugup atau gelisah, peningkatan tekanan intrakranial, vertigo, insomnia, pseudotumor otak kecil, kejang;
  • organ sensorik: peningkatan tekanan intraokular (kemungkinan kerusakan saraf optik), katarak subkapsular posterior, kecenderungan bakteri sekunder, infeksi jamur atau virus pada mata, exophthalmos, patologi trofik kornea, kehilangan penglihatan mendadak (karena pemberian parenteral ke leher, kepala, turbinat, ke dalam kulit kepala, obat dapat mengkristal di pembuluh mata);
  • metabolisme: peningkatan ekskresi kalsium, hipokalsemia, penambahan berat badan, peningkatan pemecahan protein (keseimbangan nitrogen negatif), hiperhidrosis; efek samping akibat aktivitas mineralokortikoid - hipernatremia, edema perifer akibat retensi cairan dan natrium, sindrom hipokalemik dimanifestasikan oleh hipokalemia, aritmia, mialgia atau kejang otot, kelemahan dan kelelahan yang tidak biasa;
  • sistem muskuloskeletal: penutupan prematur zona epifisis pada anak-anak dengan retardasi pertumbuhan dan proses osifikasi, osteoporosis, miopati steroid, pecahnya tendon otot, atrofi massa otot; sangat jarang - nekrosis aseptik kepala pinggul dan humerus, patah tulang patologis;
  • kulit dan selaput lendir: petekie, ekimosis, penyembuhan luka yang tertunda, penipisan kulit, hipo atau hiperpigmentasi, striae, jerawat steroid, kecenderungan untuk pioderma dan kandidiasis;
  • reaksi hipersensitivitas: ruam kulit, gatal, reaksi alergi lokal, syok anafilaksis;
  • reaksi lokal (pemberian parenteral): di tempat suntikan - mati rasa, terbakar, nyeri, kesemutan, infeksi; jarang - jaringan parut, nekrosis jaringan di sekitarnya; injeksi intramuskular (terutama pada otot deltoid) - atrofi kulit dan jaringan subkutan;
  • reaksi lain: leukocyturia, perkembangan / eksaserbasi infeksi (terjadinya efek samping ini difasilitasi oleh imunosupresan dan vaksinasi yang digunakan secara bersamaan), sindrom penarikan.

Kemungkinan efek samping akibat penggunaan salep Prednisolone: ​​jerawat steroid, purpura, telangiectasia, terbakar, gatal, iritasi dan kulit kering.

Penggunaan jangka panjang dan / atau aplikasi salep pada permukaan yang besar dapat menyebabkan perkembangan hiperkortisolisme karena aksi resorptif prednisolon. Dalam kasus seperti itu, penggunaan obat harus dihentikan dan berkonsultasi dengan spesialis..

Dalam kasus kejengkelan efek samping yang dijelaskan, atau munculnya reaksi lain yang tidak ditentukan dalam instruksi ini, Anda harus memberi tahu dokter Anda tentang mereka.

Obat tetes mata

Setelah berangsur-angsur prednison, sensasi terbakar sementara mungkin terjadi.

Hasil penggunaan jangka panjang dapat berupa peningkatan tekanan intraokular, dan oleh karena itu persiapan yang mengandung GCS digunakan tidak lebih dari 10 hari dan di bawah pemantauan teratur tekanan intraokular.

Penggunaan suspensi ophthalmic secara terus menerus selama 3 bulan atau lebih dapat menyebabkan perkembangan katarak kapsul posterior.

Overdosis

Tanda overnis dosis prednisolon sistemik adalah peningkatan efek samping tergantung dosis. Dianjurkan untuk melakukan pengobatan simtomatik dengan pengurangan dosis bertahap, jika perlu, sampai obat dihentikan..

Overdosis dengan aplikasi topikal (salep, suspensi mata) dapat menyebabkan efek samping lokal dalam bentuk reaksi alergi, yang memerlukan penghentian obat segera..

instruksi khusus

Sebelum memulai terapi, untuk mengidentifikasi kemungkinan kontraindikasi, perlu untuk melakukan pemeriksaan klinis pasien, termasuk fluoroskopi paru-paru, pemeriksaan saluran pencernaan, sistem kardiovaskular, organ penglihatan dan sistem kemih..

Sebelum memulai pengobatan dan selama terapi steroid, perlu untuk secara teratur memantau jumlah darah umum, konsentrasi elektrolit dalam plasma, kadar glukosa dalam urin dan darah..

Vaksinasi tidak boleh dilakukan selama penggunaan GCS, terutama dalam dosis tinggi, karena efektivitasnya akan berkurang.

Dengan TBC, Prednisolone hanya diresepkan dalam kombinasi dengan obat anti-TBC.

Asupan sistemik dosis sedang dan tinggi dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Penggunaan prednison untuk infeksi kambuhan terkait dengan kondisi septik harus didukung oleh terapi antibiotik.

Pengobatan kortikosteroid jangka panjang membutuhkan pengangkatan persiapan kalium untuk menghindari hipokalemia.

Pada insufisiensi kronis dari korteks adrenal (penyakit Addison), prednisolon dikontraindikasikan untuk dikonsumsi bersamaan dengan barbiturat karena risiko mengembangkan krisis addison.

Dalam kasus penghentian obat secara tiba-tiba, terutama dengan terapi dosis tinggi, sindrom penarikan GCS terjadi, disertai dengan penurunan nafsu makan, mual, lesu, nyeri muskuloskeletal menyeluruh, asthenia.

Dimungkinkan untuk mengurangi kemungkinan insufisiensi adrenal dan komplikasi terkait dengan secara bertahap menarik Prednisolone. Karena fakta bahwa kekurangan adrenal setelah penghentian obat dapat berlangsung selama berbulan-bulan, setiap situasi stres dalam periode ini membutuhkan dimulainya kembali terapi hormonal.

Kehadiran hipotiroidisme dan / atau sirosis hati pada pasien dapat meningkatkan efek GCS.

Pasien harus diperingatkan terlebih dahulu mengenai kebutuhan mereka dan lingkungan mereka untuk menghindari kontak dengan campak, herpes dan cacar air yang terinfeksi. Dengan pengobatan sistemik GCS saat ini, atau jika digunakan dalam 3 bulan ke depan, pasien yang belum divaksinasi perlu menggunakan imunoglobulin spesifik..

Dalam kasus terapi penggantian insufisiensi adrenal karena aksi mineralokortikoid yang lemah, prednisolon direkomendasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan mineralokortikoid..

Diabetes mellitus memerlukan pemantauan glukosa darah dan, jika perlu, koreksi rejimen dosis.

Dianjurkan untuk melakukan kontrol sinar-X berkala pada sistem osteoarticular (gambar tangan, tulang belakang).

Pada pasien dengan penyakit menular pada ginjal dan saluran kemih dalam perjalanan yang laten, prednisolon dapat menyebabkan leukocyturia, signifikan secara klinis untuk diagnosis.

GCS meningkatkan kandungan metabolit 11- dan 17-oksiketokortikosteroid.

Seperti kortikosteroid lokal lainnya, salep Prednisolone tidak boleh diterapkan pada kulit di sekitar mata karena risiko mengembangkan glaukoma / katarak, serta untuk membuka permukaan luka..

Jika penyakit ini diperumit oleh perkembangan infeksi jamur atau bakteri sekunder, obat antibakteri / antimikotik tertentu harus ditambahkan ke terapi prednisolon..

Dianjurkan untuk tidak menggunakan tetes Prednisolone dengan lensa kontak, lensa harus dilepaskan sebelum penanaman dan dipasang kembali tidak lebih awal dari 15 menit setelah prosedur. Penggunaan tetes yang lama dapat meningkatkan tekanan intraokular, oleh karena itu, jika digunakan selama 2 minggu atau lebih, pemantauan berkala terhadap tekanan intraokular diperlukan.

Terapi GCS dapat menutupi gejala infeksi bakteri / jamur saat ini, yang keberadaannya merupakan indikasi untuk penggunaan prednisolon sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan antibiotik untuk penggunaan topikal..

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme yang rumit

Menurut petunjuk, Prednisolone, yang digunakan secara sistemik, dapat menyebabkan pusing dan reaksi merugikan lainnya yang dapat memengaruhi koordinasi gerakan, kecepatan reaksi, dan konsentrasi, oleh karena itu tidak disarankan untuk mengendarai kendaraan dan menjaga peralatan mekanik selama terapi..

Setelah pemberian suspensi Prednisolone, lakrimasi dimungkinkan, dan oleh karena itu prosedur tidak boleh dilakukan segera sebelum melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya..

Tidak ada data tentang efek Prednisolone dalam bentuk salep pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kompleks..

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan prednisolon secara sistemik dan lokal, dalam bentuk tetes mata selama kehamilan, dimungkinkan untuk alasan kesehatan jika terjadi kelebihan yang dibenarkan atas manfaat yang dimaksudkan untuk ibu atas potensi risiko pada janin..

Terapi sistemik jangka panjang GCS pada wanita hamil tidak mengesampingkan kemungkinan gangguan pertumbuhan janin. Penggunaan prednisolon pada trimester ketiga meningkatkan risiko atrofi korteks adrenal janin, dan oleh karena itu bayi yang baru lahir mungkin memerlukan terapi penggantian.

Dianjurkan untuk menggunakan prednisone secara lokal sesingkat mungkin, oleskan salep ke area kecil pada permukaan kulit.

GCS diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu, ketika digunakan selama menyusui, tindakan pencegahan diperlukan, khususnya, jangan menerapkan salep ke kulit payudara sesaat sebelum menyusui. Jika perlu untuk menggunakan obat secara sistemik selama menyusui, atau jika salep Prednisolone diterapkan pada kulit dalam dosis besar dan / atau untuk jangka waktu lama, menyusui harus dihentikan selama terapi..

Penggunaan anak-anak

Dalam pediatri, GCS hanya digunakan untuk indikasi absolut, di bawah pengawasan ketat dokter, karena dapat menyebabkan keterlambatan pertumbuhan pada anak-anak dan remaja. Biasanya, risiko terkena efek samping semacam itu dapat dihindari atau diminimalkan dengan penunjukan prednisone setiap hari..

Anak-anak yang telah kontak dengan campak atau cacar air yang terinfeksi selama perawatan membutuhkan imunoglobulin khusus untuk pencegahan.

Rasio berat area-ke-tubuh pada anak-anak lebih besar daripada pada orang dewasa, sehingga mereka lebih berisiko terhadap penekanan fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal dan pengembangan hiperkortisolisme karena penggunaan GCS apa pun untuk penggunaan lokal. Pada saat yang sama, pada bayi, popok, popok dan lipatan kulit dapat memiliki efek yang sama dengan pembalut oklusif, sehingga meningkatkan resorpsi sistemik prednisolon..

Pada masa kanak-kanak dan remaja, Prednisolone harus digunakan dalam dosis efektif minimum, kursus sesingkat mungkin, dan selalu di bawah pengawasan seorang spesialis.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Tablet dan larutan prednisolon tidak diresepkan untuk pasien dengan gagal ginjal berat dan dengan nefrourolitiasis.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tablet dan larutan prednisolon tidak diresepkan untuk pasien dengan gangguan hati berat..

Gunakan pada orang tua

Saat menggunakan GCS di usia tua, frekuensi reaksi merugikan meningkat.

Interaksi obat

Karena aktivitas farmakologis yang tinggi, prednisolon, seperti kortikosteroid lain, dapat melemahkan atau meningkatkan efek banyak obat / obat. Jika perlu menggunakan larutan Prednisolone, tablet atau obat tetes mata dalam kombinasi dengan obat lain, dokter yang merawat harus mempertimbangkan dan mempertimbangkan kemungkinan interaksi mereka..

Tidak ada data tentang interaksi obat salep.

Karena kemungkinan ketidakcocokan farmasi dari larutan Prednisolone dengan obat lain yang diberikan secara intravena, dianjurkan untuk memberikannya secara terpisah: dengan bolus, atau melalui pipet lain. Larutan pencampuran prednisolon dan heparin terjadi dengan pembentukan endapan.

Analog

Analog Prednisolone adalah: obat untuk penggunaan sistemik - Dexazone, Betamethasone, Medopred, Prednisol, Hydrocortisone, Dexamed, Dexamethasone, Lemod, Medrol, Kenalog, Flosteron, Deltason, Rectodelt, Metipred, Triamcinolone; salep - Hidrokortison, Prednisolon-Ferein; obat tetes mata - Dexamethasone, Hydrocortisone, Dexapos, Oftan Dexamethasone, Maxidex, Dexoftan, Dexamethasonlong, Prenacid, Ozurdex.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu: tablet - hingga 25 ° C, salep, larutan injeksi - hingga 15 ° C, larutan - jangan beku; obat tetes mata - 15-25 ° С, gunakan botol terbuka dalam waktu 4 minggu.

Tanggal kedaluwarsa tergantung pada pabriknya (lihat kemasannya).

Kondisi pengeluaran dari apotek

Dibebaskan dengan resep dokter.

Ulasan tentang Prednisolone

Menurut ulasan, Prednisolone dengan penggunaan sistemik (tablet, suntikan) cukup efektif, tetapi pasien mengeluhkan sejumlah besar efek samping. Penghentian setelah lama menjalani terapi karena sindrom penarikan sulit, oleh karena itu, persyaratan untuk penghentian pengobatan bertahap harus benar-benar diperhatikan. Ada keluhan injeksi yang menyakitkan. Pada saat yang sama, perlu dicatat bahwa dalam kasus darurat, pemberian prednisolon parenteral dengan cepat mengurangi kondisi kritis dan dapat menyelamatkan nyawa..

Penggunaan obat dalam bentuk sediaan untuk penggunaan lokal (salep, obat tetes mata) praktis tidak menimbulkan efek samping, dan ulasan tentang mereka sebagian besar positif.

Harga Prednisolone di apotek

Perkiraan harga Prednisolone:

  • tablet 5 mg (100 pcs. dalam satu paket) - dari 60 rubel;
  • solusi untuk injeksi (Prednisolon dalam ampul 30 mg, 3 pcs dalam satu paket) - 20-60 rubel;
  • salep 0,5% (10 g dalam tabung) - dari 13 rubel;
  • tetes mata 0,5% (10 ml) - 780-850 rubel.

Tablet prednisolon

Analog

  • Prednisol.

Harga online rata-rata *, 89 p. (100 tablet)

Dimana saya bisa membeli:

Instruksi untuk penggunaan

Prednisolon adalah analog sintetik hidrokortison. Tersedia dalam 5 mg tablet, ia memiliki efek antiinflamasi, imunosupresif, dan antihistamin.

Indikasi

Tablet prednisolon diresepkan untuk patologi berikut:

  • penyakit jantung rematik, koreografi rematik dan demam;
  • penyakit jaringan ikat sistemik, termasuk SLE, scleroderma sistemik, poliarteritis nodosa;
  • sklerosis ganda;
  • neoplasma ganas di paru-paru (dalam kombinasi dengan agen sitostatik);
  • insufisiensi adrenal kongenital dan didapat;
  • TBC, termasuk meningitis TBC, paralel dengan obat-obatan lain;
  • radang hati;
  • menurunkan kadar gula darah;
  • penyakit radang pada sistem pencernaan, termasuk enteritis regional, NUC, enteritis lokal;
  • penyakit sendi yang menyertai peradangan (radang kapsul sendi dan sinovium, radang tendon yang tidak spesifik, epikondilitis, radang sendi segala etiologi, poliartritis, penyakit Still pada orang dewasa, periarthrosis skapula bahu, osteoartritis);
  • hiperplasia adrenal kongenital;
  • reaksi alergi akut dan kronis;
  • untuk mencegah dan menghilangkan mual dan muntah selama kemoterapi;
  • asma bronkial, termasuk yang diperumit dengan status asmatikus;
  • untuk mencegah penolakan organ setelah transplantasi;
  • peningkatan kadar kalsium, dipicu oleh onkologi;
  • edema otak berbagai etiologi (ditentukan setelah injeksi Prednisolone);
  • penyakit autoimun, termasuk penyakit kulit;
  • penyakit kulit (eksim, pemfigus, sebore, nekrolisis epidermal toksik, penyakit Duhring, dermatitis eksfoliatif);
  • penyakit paru infiltratif difus (alveolitis pada fase akut, pneumosclerosis, 2 dan 3 derajat sarkoidosis);
  • Penyakit Lyme, infiltrat paru yang mudah menguap, pneumonia aspirasi (dalam kombinasi dengan obat-obatan tertentu);
  • tiroiditis de Quervain;
  • sindrom nefrotik;
  • labirinitis, mastoiditis;
  • penyakit darah dan organ hematopoietik (pengurangan semua sel darah, plasmacytoma, leukemia);
  • penyakit mata alergi dan autoimun.

Metode pemberian dan dosis

Tablet harus diminum seluruhnya dengan sedikit air.

Dosis diberikan secara individual, di pagi hari Anda harus mengambil 2/3 dari dosis, di malam hari sisa 1/3 dari dosis.

Pengobatan tidak boleh dihentikan dengan cepat, dosis harus dikurangi secara bertahap.

Pada fase akut dan sebagai terapi pengganti pada awal pengobatan, orang dewasa diberi resep obat dalam dosis harian 20 hingga 30 mg, kemudian dosis dikurangi menjadi 5-10 mg per hari. Jika perlu, dosis harian awal dapat bervariasi dari 15 hingga 100 mg, dipertahankan dari 5 hingga 15 mg.

Dalam pediatri, obat ini diresepkan dalam dosis harian 1-2 mg per kg berat anak, harus diambil dalam 4-6 dosis, kemudian mereka beralih ke dosis pemeliharaan 300 hingga 600 μg per kg berat badan..

Kontraindikasi

Prednisolon tidak boleh dikonsumsi dengan intoleransi individu.

Dengan hati-hati, obat harus diresepkan untuk pasien yang menderita patologi berikut:

  • ulkus lambung dan ulkus duodenum;
  • tukak lambung dalam fase akut atau laten;
  • radang selaput perut;
  • esofagitis;
  • divertikulitis;
  • UC dengan ancaman pecahnya dinding usus atau pembentukan abses;
  • kecenderungan tromboemboli;
  • operasi terbaru untuk membuat anastomosis usus;
  • fase akut dan subakut dari infark miokard;
  • tekanan darah tinggi;
  • infeksi jamur sistemik;
  • peningkatan tekanan intraokular;
  • osteoporosis sistemik;
  • gagal jantung kronis yang parah;
  • penyakit menular dari berbagai etiologi, baik dalam bentuk akut dan baru-baru ini ditransfer, termasuk kontak dengan orang yang terinfeksi;
  • bentuk TB aktif dan laten;
  • meningkatkan dan menurunkan fungsi tiroid;
  • obesitas 3 dan 4 derajat;
  • 8 minggu sebelum vaksinasi dan 2 minggu setelahnya;
  • diabetes;
  • penyakit kejiwaan;
  • poliomielitis, selain ensefalitis bulbar;
  • limfadenitis setelah vaksinasi BSG;
  • bentuk gagal ginjal dan hati yang parah;
  • defisiensi imun;
  • hiperkortisolisme;
  • kegagalan otot yang parah;
  • penyakit batu ginjal;
  • hipoalbuminemia.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Dalam percobaan pada hewan, efek negatif Prednisolone pada perjalanan kehamilan ditemukan.

Selama masa kehamilan (terutama dalam 3 bulan pertama) anak, obat dapat diresepkan hanya dengan indikasi ketat.

Dengan pemberian obat jangka panjang, ada risiko kecil keterbelakangan palatum lunak pada anak dan retardasi pertumbuhan intrauterin..

Ketika meresepkan obat dalam 3 bulan terakhir, perkembangan atrofi korteks adrenal pada janin mungkin terjadi, akibatnya, bayi baru lahir akan membutuhkan terapi penggantian.

Zat aktif diekskresikan dalam jumlah minimum melalui kelenjar susu, oleh karena itu disarankan untuk mentransfer anak ke campuran selama perawatan.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, ada peningkatan efek yang tidak diinginkan, hipertensi, edema pada ekstremitas.

Tidak ada obat penawar, dalam bentuk akut lavage lambung diindikasikan, pada keracunan kronis, dosis harus dikurangi.

Efek samping

Penampilan dan tingkat keparahan reaksi merugikan tergantung pada dosis, durasi terapi, dan pertimbangan ritme harian produksi glukokortikosteroid..

Saat minum obat, reaksi negatif berikut dapat terjadi:

  • gangguan pencernaan, kembung, cegukan, peningkatan keasaman jus lambung, bisul steroid di saluran pencernaan, esophagitis erosif, pecahnya dinding saluran pencernaan, mual, muntah, radang pankreas, kehilangan atau peningkatan nafsu makan, perdarahan dari borok, pembesaran hati dan gangguan fungsi hati;
  • tekanan darah tinggi, detak jantung melambat, henti jantung, gangguan irama jantung, perubahan elektrokardiogram, karakteristik penurunan kalium dalam darah, penampilan atau pembesaran gagal jantung, distrofi miokard;
  • pada infark miokard akut dan subakut, ada risiko proliferasi fokus nekrosis, perlambatan pembentukan jaringan parut dan kemungkinan pecahnya otot jantung;
  • peningkatan pembekuan darah, pembentukan gumpalan darah dan risiko penyumbatan pembuluh darah;
  • kelaparan rakus, pertambahan berat badan, keseimbangan nitrogen negatif;
  • penurunan kadar kalium dan kalsium dalam darah, peningkatan konsentrasi natrium dalam darah;
  • miastenia gravis, nekrosis aseptik, atrofi otot, osteoporosis, fraktur tulang belakang dan tulang tubular, pecahnya aparatus tendon-ligamen, gangguan pembentukan tulang pada anak-anak;
  • jerawat steroid, keringat berlebih, pigmentasi kulit meningkat atau melemah, penipisan kulit, kemerahan pada wajah, pendarahan besar dan belang-belang di kulit dan selaput lendir, dermatitis alergi;
  • delirium, paranoia, vertigo, sakit kepala, euforia, tumor serebelar palsu, gangguan tidur, tekanan intrakranial, halusinasi, kejang, keadaan depresi, disorientasi, epilepsi, kegelisahan, psikosis manik depresif;
  • keterlambatan perkembangan seksual, peningkatan aktivitas RAAS, nyeri selama menstruasi, tidak adanya menstruasi, hairiness, insufisiensi adrenal, perkembangan diabetes mellitus, dislipidemia, sindrom penarikan;
  • perkembangan penyakit menular dari berbagai etiologi, proptosis, perubahan trofik pada kornea, kekeruhan lensa, peningkatan tekanan intraokular dengan kerusakan pada saraf optik;
  • melemahnya sistem kekebalan tubuh, cepat lelah, penyembuhan luka lambat, ruam alergi, gatal-gatal, anafilaksis, angiitis steroid.

Komposisi

Setiap tablet mengandung 5 mg prednison.

Sebagai zat tambahan, tablet meliputi:

  • tepung jagung dan kentang;
  • silikon dioksida pirogenik;
  • talek;
  • polivinilpirolidon;
  • asam oktadekanoat;
  • magnesium Stearate;
  • gula susu.

Farmakologi dan farmakokinetik

Zat aktif memiliki efek antiinflamasi, imunosupresif, anti shock, dan antihistamin.

Bertindak pada semua jenis pertukaran, ketika diterima, efek berikut diamati:

  • glukoneogenesis diaktifkan, pada saat yang sama penggunaan glukosa perifer dapat menurun, yang akan memicu peningkatan di dalam darah dan urin;
  • sintesis protein menurun, produksi albumin meningkat, pemecahan protein dapat meningkat;
  • pembentukan IVH dan lemak meningkat, dengan deposisi mereka di tubuh bagian atas;
  • natrium disimpan dalam tubuh, kalium dan kalsium diekskresikan melalui ginjal.

Setelah pemberian oral, cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum diamati setelah 1-1,5 jam. Waktu paruh dari plasma adalah 2-4 jam, dari jaringan 18-36 jam. Diekskresikan dalam urin.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Prednisolon tersedia dengan resep dokter. Anda perlu menyimpan tablet di tempat gelap di mana anak-anak tidak dapat menjangkau mereka, pada suhu 15 hingga 30 derajat.

Ulasan

(Tinggalkan tanggapan Anda di komentar)

* - Nilai rata-rata di antara beberapa penjual pada saat pemantauan, bukan penawaran publik

Prednisolon (larutan untuk injeksi, 30 mg / ml, OOO FZ BIOPHARMA)

Instruksi

  • Rusia
  • қazaқsha

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk dosis

Solusi untuk injeksi 30 mg / ml 1 ml

Komposisi

Satu ampul solusi berisi

zat aktif - prednisolon natrium fosfat dalam hal prednisolon 30 mg

natrium hidrogen fosfat anhidrat 0,50 mg

natrium dihidrogen fosfat dihidrat 0,35 mg

propilen glikol 150,0 mg

air untuk injeksi hingga 1 ml

Deskripsi

Solusi transparan tidak berwarna atau hampir tidak berwarna.

Kelompok farmakoterapi

Kortikosteroid sistemik. Glukokortikosteroid.

Kode ATX Н02 A В06.

Sifat farmakologis

Ketika diberikan secara intramuskular, ia dengan cepat diserap ke dalam aliran darah. Efek farmakologis prednisolon secara signifikan tertunda dibandingkan dengan pencapaian tingkat maksimum obat dalam darah dan berkembang setelah 2-8 jam. Dalam plasma, sebagian besar prednisolon berikatan dengan transkortin (globulin pengikat kortisol), dan pada saturasi proses, pada albumin. Dengan penurunan sintesis protein, penurunan kapasitas pengikatan albumin diamati, yang dapat menyebabkan peningkatan fraksi bebas prednisolon dan, sebagai akibatnya, manifestasi efek toksik dari dosis terapi biasa. Waktu paruh pada orang dewasa adalah 2-4 jam, pada anak-anak lebih pendek. Diformulasi oleh oksidasi terutama di hati, serta di ginjal, usus kecil, bronkus. Bentuk teroksidasi adalah glukuronisasi atau sulfat dan diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk konjugat. Sekitar 20% prednisolon diekskresikan dari tubuh oleh ginjal tidak berubah; sebagian kecil diekskresikan dalam empedu. Pada penyakit hati, metabolisme prednisolon melambat dan tingkat pengikatannya terhadap protein plasma menurun, yang mengarah pada peningkatan waktu paruh obat..

Agen antiinflamasi, anti alergi, imunosupresif dan anti shock.

Efek anti-inflamasi dari obat ini disebabkan oleh kenyataan bahwa dalam dosis yang relatif besar obat ini menghambat aktivitas fibroblast, sintesis kolagen, reticuloendothelium dan jaringan ikat (penghambatan fase proliferasi peradangan), menunda sintesis dan mempercepat katabolisme protein dalam jaringan otot, tetapi meningkatkan sintesisnya di hati karena efek obat alergi terhadap obat. penghambatan pengembangan jaringan limfoid dengan involusi dengan penggunaan jangka panjang, penurunan jumlah T-dan B-limfosit yang bersirkulasi, penghambatan degranulasi sel mast, penekanan produksi antibodi. Efek imunosupresif dari obat ini disebabkan oleh penghambatan aktivitas T dan B-limfosit, penurunan massa dan komplemen dalam sel juga penghambatan produksi dan efek interleukin-2.

Efek anti-syok obat ini disebabkan oleh peningkatan reaksi pembuluh darah terhadap zat vasokonstriktor endo dan eksogen, dengan pemulihan sensitivitas reseptor vaskular terhadap katekolamin dan peningkatan efek hipertensi, serta penundaan ekskresi natrium dan air dari tubuh..

Mengurangi penyerapan kalsium di usus, meningkatkan pencucian dari tulang dan ekskresi dengan ginjal. Menekan pelepasan hormon adrenokortikotropik dan b-lipotropin oleh kelenjar hipofisis, dan oleh karena itu, dengan pemberian obat yang berkepanjangan, kekurangan fungsional korteks adrenal dapat terjadi. Osteoporosis dan sindrom Itsenko-Cushing adalah faktor utama yang membatasi terapi glukokortikoid jangka panjang, termasuk. prednison. Menghambat sekresi hormon perangsang tiroid dan perangsang folikel. Dalam dosis tinggi, dapat meningkatkan rangsangan jaringan otak dan membantu menurunkan ambang kejang. Merangsang sekresi asam hidroklorat dan pepsin berlebih di lambung, yang dapat menyebabkan pengembangan tukak lambung.

Indikasi untuk digunakan

Sebagai bagian dari terapi darurat kompleks:

- kondisi syok (luka bakar, traumatis, operasi, toksik, kardiogenik) - dengan ketidakefektifan vasokonstriktor, obat pengganti plasma dan terapi simtomatik lainnya

- reaksi alergi (bentuk parah akut), transfusi darah, syok anafilaksis, reaksi anafilaktoid

- penyakit pernapasan: bronkitis kronis (diresepkan bersamaan dengan pengobatan antibakteri)

- edema serebral (termasuk dengan latar belakang tumor otak atau edema yang terkait dengan operasi, terapi radiasi, atau cedera kepala)

- asma bronkial (bentuk parah), status asma

- penyakit jaringan ikat sistemik (systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis)

- insufisiensi adrenal akut

- hepatitis akut, koma hepatik

- untuk mengurangi peradangan dan mencegah jaringan parut (dalam kasus keracunan dengan cairan kauterisasi).

Metode pemberian dan dosis

Ketika memulai terapi dengan kortikosteroid apa pun, prinsip-prinsip berikut harus diingat. Dosis awal kortikosteroid harus menjadi minimum yang diperlukan untuk mencapai efek terapeutik yang diinginkan dan ditentukan oleh penilaian klinis. Secara berkala, perlu untuk mengevaluasi dosis ini, karena keparahan penyakit yang mendasarinya dapat berubah, atau komplikasi dapat berkembang selama terapi. Dosis harus dikurangi secara bertahap hingga nilai minimum yang akan mempertahankan respons klinis yang memuaskan terhadap pengobatan. Dengan terapi jangka panjang, kadang-kadang selama stres atau komplikasi penyakit yang mendasarinya, mungkin perlu untuk meningkatkan dosis kortikosteroid.

Jika terapi prednisolon jangka panjang (biasanya lebih dari 3 minggu) akan dihentikan, penarikan harus dilakukan secara bertahap untuk menghindari "sindrom penarikan". Penghentian terapi mendadak bisa berakibat fatal. Dosis harus dikurangi selama berminggu-minggu atau berbulan-bulan, tergantung pada dosis, lamanya terapi, penyakit tempat terapi diarahkan, dan respons individu pasien terhadap pengobatan. Tidak mungkin bahwa penarikan secara tiba-tiba dari pengobatan prednison dalam waktu kurang dari 3 minggu akan menghasilkan penekanan klinis yang signifikan dari sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal pada kebanyakan pasien. Namun, harus diingat bahwa respons terhadap kortikosteroid dan tolerabilitas penarikannya dapat sangat bervariasi. Pertimbangan harus diberikan pada penarikan bertahap, bahkan setelah pemberian yang lebih singkat, jika dosis yang lebih tinggi digunakan selama pengobatan, atau pada pasien dengan faktor risiko lain untuk insufisiensi adrenokortikal..

Obat ini merupakan solusi siap pakai. Itu tidak diizinkan untuk diencerkan dalam larutan injeksi apa pun!

Dalam kondisi akut dan sebagai terapi pengganti, orang dewasa diresepkan dosis awal 20-30 mg / hari, dosis pemeliharaan 5-10 mg / hari..

Jika perlu, dosis awal mungkin 15-100 mg / hari, dosis pemeliharaan - 5-15 mg / hari.

Dosis ditetapkan secara individual, disuntikkan secara perlahan secara intravena (intravena) atau intramuskuler (intramuskuler) dalam.

Pada insufisiensi adrenal akut, dosis tunggal - 100-200 mg, setiap hari - 300-400 mg.

Reaksi alergi yang parah: dosis harian - 100-200 mg selama 3-16 hari Asma bronkial: 75-675 mg per perjalanan pengobatan dari 3 hingga 16 hari, dalam kasus yang parah dosis ditingkatkan menjadi 1400 mg per kursus (dengan pengurangan dosis bertahap).Status asma: dosis harian - 500-1200 mg, diikuti oleh pengurangan ke dosis pemeliharaan.

Krisis tirotoksik: dosis tunggal - 100 mg, dosis harian - 200-300 mg, jika perlu menambah dosis hingga 1000 mg, durasi pemberian - biasanya hingga 6 hari.

Untuk tahan terhadap terapi standar: dosis tunggal 50-150 mg (dalam kasus yang parah, hingga 400 mg). Masukkan kembali setelah 3-4 jam. Dosis harian - 300-1200 mg (dengan pengurangan dosis berikutnya).

Pada gagal ginjal hati akut (keracunan akut, periode pasca operasi dan postpartum, dll.): 25-75 mg / hari, kemungkinan meningkatkan dosis menjadi 300-1500 mg / hari atau lebih.

Artritis reumatoid dan lupus erythematosus sistemik: selain asupan sistemik - 75-125 mg / hari selama tidak lebih dari 7-10 hari.

Hepatitis akut: 75-100 mg / hari selama 7-10 hari.

Dalam kasus keracunan dengan cairan kauterisasi dengan luka bakar pada saluran pencernaan dan saluran pernapasan atas: 75-400 mg / hari selama 3-18 hari.

Untuk anak-anak, dosis awal adalah 1-2 mg / kg / hari dalam 4-6 dosis, dosis pemeliharaan adalah 0,3-0,6 mg / kg / hari.

Efek samping

Sangat sering (> 1/10); sering (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Kontraindikasi

- hipersensitif terhadap komponen obat

- tukak peptik dan / atau tukak duodenum

- kecenderungan tromboemboli

- gangguan ginjal dan / atau hati

- infeksi virus (termasuk lesi mata dan kulit), penyakit herpes

- diabetes mellitus terkompensasi

- TBC aktif

- gejala produktif pada penyakit mental

- miopati parah (tidak termasuk miastenia gravis)

- poliomielitis (dengan pengecualian bentuk bulbar-ensefalitis)

- periode vaksinasi (setidaknya 14 hari sebelum dan sesudah imunisasi)

- limfadenitis setelah vaksinasi BCG

- kehamilan dan menyusui

- anak di bawah 6 tahun

- injeksi di tempat injeksi (untuk injeksi intra-artikular)

- hepatitis aktif kronis dengan reaksi Hbs Ag-positif

Interaksi obat

Antikoagulan: bila digunakan bersamaan dengan glukokortikoid, efek antikoagulan dapat meningkat atau menurun. Pemberian prednisolon secara parenteral menginduksi efek trombolitik dari antagonis vitamin K (fluindione, acenocoumarol).

Salisilat dan obat antiinflamasi non-steroid lainnya: Penggunaan salisilat, indometasin, dan obat antiinflamasi non-steroid lainnya secara bersamaan dapat meningkatkan kemungkinan ulserasi lambung. Prednisolon mengurangi kadar salisilat dalam serum, meningkatkan pembersihan ginjal. Perhatian diperlukan saat mengurangi dosis prednisolon dengan penggunaan simultan yang lama.

Obat hipoglikemik: prednison sebagian menghambat efek hipoglikemik obat hipoglikemik oral dan insulin.

Induksi enzim hati seperti barbiturat, fenitoin, piramida, karbamazepin, dan rimfampisin meningkatkan pembersihan sistemik prednisolon, sehingga mengurangi efek prednisolon hampir 2 kali lipat..

Inhibitor CYP3A4 seperti erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, diltiazem, aprepitant, itraconazole, dan oleandomycin meningkatkan eliminasi dan kadar plasma prednisolon, yang meningkatkan efek terapi dan efek samping dari prednisolon..

Estrogen dapat mempotensiasi efek prednison dengan memperlambat metabolisme. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis prednisolon untuk wanita yang menggunakan kontrasepsi oral, yang berkontribusi tidak hanya pada peningkatan waktu paruh, tetapi juga untuk pengembangan efek imunosupresif atipikal prednisolon..

Fluoroquinolon: penggunaan bersamaan dapat merusak tendon.

Amfoterisin B, diuretik, dan pencahar: prednison dapat meningkatkan ekskresi kalium dari tubuh pada pasien yang menerima obat ini pada waktu yang bersamaan.

Imunosupresan: Prednisolon memiliki sifat imunosupresif aktif, yang dapat menyebabkan peningkatan efek terapeutik atau risiko mengembangkan berbagai reaksi yang merugikan bila digunakan bersamaan dengan imunosupresan lainnya. Glukokortikoid meningkatkan kemanjuran antiemetik dari obat antiemetik, yang digunakan secara paralel dengan terapi dengan obat antikanker yang menyebabkan muntah.

Kortikosteroid dapat meningkatkan konsentrasi plasma tacrolimus ketika digunakan secara bersamaan, ketika mereka ditarik, konsentrasi tacrolimus plasma menurun.

Imunisasi: Glukortikoid dapat mengurangi efektivitas imunisasi dan meningkatkan risiko komplikasi neurologis. Penggunaan dosis glukokortikoid terapeutik (imunosupresif) dengan vaksin virus hidup dapat meningkatkan risiko pengembangan penyakit virus. Selama terapi obat, vaksin darurat dapat digunakan.

Obat antikolinesterase: pada pasien dengan miastenia gravis, penggunaan glukokortikoid dan antikolinesterase dapat menyebabkan kelemahan otot, terutama pada pasien miastenia gravis..

Glikosida jantung: toleransi mereka memburuk dan kemungkinan mengembangkan ekstrasistolole ventrikel meningkat.

Lainnya: Dengan penggunaan jangka panjang, glukokortikoid dapat mengurangi efek hormon pertumbuhan.

Kasus miopati akut dengan penggunaan kortikosteroid pada pasien yang secara bersamaan menerima pengobatan dengan penghambat neuromuskuler (misalnya, pancuronium) telah dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan prednisolon dan siklosporin, ada beberapa kasus kejang.

Antihistamin mengurangi efek prednisolon.

Prednisolon dapat mengurangi efek obat antihipertensi.

Parasetamol - hepatotoksisitas meningkat karena induksi enzim hati dan pembentukan metabolit toksik parasetamol.

Mitotan dan inhibitor lain dari fungsi korteks adrenal mungkin memerlukan peningkatan dosis prednisolon.

Asam asetilsalisilat - mempercepat ekskresi dan mengurangi konsentrasi dalam darah (dengan penghapusan prednisolon, tingkat salisilat dalam darah meningkat dan risiko efek samping meningkat).

Insulin dan obat hipoglikemik oral, obat antihipertensi - efektivitasnya menurun.

Hormon pertumbuhan - mengurangi efektivitas yang terakhir, dan dengan praziquantel - konsentrasinya.

M-antikolinergik (termasuk antihistamin dan antidepresan trisiklik) dan nitrat - meningkatkan tekanan intraokular;

Isoniazid dan mexiletine - meningkatkan metabolisme mereka (terutama dalam asetilator "lambat"), yang mengarah pada penurunan konsentrasi plasma mereka.

Hormon adrenokortikotropik meningkatkan aksi prednisolon.

Hormon ergocalciferol dan paratiroid menghambat perkembangan osteopati yang disebabkan oleh prednisolon.

Siklosporin dan ketokonazol, dengan memperlambat metabolisme prednisolon, dalam beberapa kasus dapat meningkatkan kemungkinan efek samping..

Pemberian androgen dan obat anabolik steroid secara simultan dengan prednisolon berkontribusi pada perkembangan edema perifer dan hirsutisme, munculnya jerawat..

Antipsikotik (neuroleptik) dan azatioprin meningkatkan risiko katarak ketika prednisolon diberikan.

Pemberian antasida secara bersamaan mengurangi penyerapan prednisolon.

Dengan penggunaan simultan dengan obat antitiroid berkurang, dan dengan hormon tiroid - meningkatkan pembersihan prednisolon

instruksi khusus

Dengan pengecualian terapi substitusi, kortikosteroid bertindak tidak hanya dengan efek terapeutik, tetapi juga sebagai agen paliatif karena efek antiinflamasi dan imunosupresifnya. Penggunaan jangka panjang, tergantung pada dosis dan durasi pengobatan, dikaitkan dengan peningkatan kejadian efek yang tidak diinginkan. Pasien yang menerima terapi kortikosteroid sistemik jangka panjang harus dipantau untuk penekanan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA), insufisiensi adrenal, sindrom Cushing, hiperglikemia, dan glukosuria.

Setelah terapi kortikosteroid yang berkepanjangan, pengobatan harus dihentikan secara bertahap untuk mencegah "sindrom penarikan". Insufisiensi adrenokortikal dapat bertahan selama berbulan-bulan setelah pengobatan kortikosteroid dihentikan, terapi penggantian mungkin diperlukan selama periode stres (operasi, penyakit). Risiko kekurangan adrenal dapat dikurangi dengan memberikan obat setiap hari bukan dosis harian.

Kortikosteroid harus diberikan dengan hati-hati pada penyakit infeksi yang diketahui atau dicurigai. Karena efek anti-inflamasi dan imunosupresif dari kortikosteroid, penggunaannya dalam dosis yang lebih tinggi daripada yang diperlukan untuk penggantian fisiologis meningkatkan kerentanan terhadap infeksi, menyebabkan perburukan penyakit menular yang ada dan aktivasi infeksi laten. Efek anti-inflamasi dapat menyebabkan penyamaran gejala sampai penyakit menular berlanjut ke stadium lanjut. Jika infeksi baru berkembang selama pengobatan, perhatian khusus harus diberikan pada ketidakmampuan untuk melokalisasi infeksi.

Pada pasien dengan TB laten (TB), terapi kortikosteroid dapat meningkatkan risiko pengembangan TB. Pasien-pasien ini harus dimonitor secara ketat untuk reaktivasi TB, dan jika pengobatan jangka panjang dengan kortikosteroid diperlukan, kemoterapi anti-TB dapat diindikasikan. Penggunaan kortikosteroid untuk TB aktif harus dibatasi pada kasus penyakit sementara atau diseminata, ketika kortikosteroid diresepkan untuk pengobatan bersama dengan terapi anti-TB yang sesuai.

Terapi kortikosteroid sistemik dapat meningkatkan risiko penyakit menular yang parah atau fatal pada orang yang kontak dengan infeksi virus yang sakit seperti cacar air atau campak (pasien harus diperingatkan untuk menghindari kontak dengan infeksi virus yang sakit dan untuk mencari pertolongan medis segera jika terjadi kontak).

Kortikosteroid dapat mengaktivasi infeksi amuba laten dan dianjurkan untuk disingkirkan sebelum memulai pengobatan kortikosteroid. Prednisolon meningkatkan glukoneogenesis. Sekitar 20% pasien yang diobati dengan steroid dosis tinggi mengembangkan "diabetes steroid" jinak dengan sensitivitas insulin rendah dan ambang batas glukosa ginjal rendah. Kondisi ini dapat dibalik ketika terapi dihentikan. Pada pengobatan diabetes mellitus yang dikonfirmasi dengan kortikosteroid biasanya menghasilkan ketidakseimbangan yang dapat dikompensasi dengan menyesuaikan dosis insulin..

Pengobatan jangka panjang dengan prednisolon mempengaruhi metabolisme kalsium dan fosfat dan meningkatkan risiko osteoporosis. Prednisolon mengurangi kadar kalsium dan fosfat, yang mempengaruhi kadar vitamin D, sehingga menyebabkan penurunan dosis osteocalcin serum (protein matriks tulang yang berkorelasi dengan pembentukan tulang). Kehilangan tulang yang diinduksi oleh glukokortikoid dapat mencegah resep kalsium dan vitamin D.

Terapi dengan prednisolon selama beberapa minggu menyebabkan pada anak-anak risiko retardasi pertumbuhan terkait dengan penurunan sekresi hormon pertumbuhan dan penurunan sensitivitas perifer terhadap hormon ini. Dalam praktik pediatrik, obat diresepkan jika manfaat terapeutik yang diharapkan melebihi risiko potensial.

Kortikosteroid dapat menyebabkan gangguan mental termasuk euforia, insomnia, perubahan suasana hati, depresi, dan kecenderungan psikotik..

Penggunaan jangka panjang kortikosteroid sistemik dapat menyebabkan katarak subkapsular posterior dan glaukoma (karena peningkatan tekanan intraokular), serta peningkatan risiko infeksi mata.

Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kondisi berikut:

- gangguan pencernaan seperti kolitis ulserativa, divertikulitis, dan ileitis karena kemungkinan perforasi kolon, abses atau infeksi piogenik lainnya, obstruksi usus besar, fistula parah, anastomosis usus segar, ulkus peptikum laten

- hipertensi arteri atau penyakit jantung kongestif-

- myasthenia gravis, yang dapat menyebabkan peningkatan miopati

- ada tumor limfoid, karena ada laporan perkembangannya

sindrom lisis tumor akut setelah pemberian glukokortikoid

- hiperparatiroidisme, karena prednison dapat berkontribusi pada manifestasi-

Efek mineralokortikoid prednisolon dapat menyebabkan retensi natrium dan air, diikuti oleh peningkatan kompensasi dalam ekskresi kalium ginjal dan hipokalemia. Mungkin perlu membatasi garam makanan dan menambah kalium. Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang secara bersamaan diobati dengan diuretik penghilang kalium.

Fitur pengaruh obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Pasien yang menggunakan prednison harus menahan diri dari aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi mental dan motorik.

Overdosis

Gejala - mual, muntah, bradikardia, aritmia, peningkatan gagal jantung, henti jantung, hipokalemia, peningkatan tekanan darah, kram otot, hiperglikemia, tromboemboli, psikosis akut, pusing, sakit kepala,. pengembangan gejala hiperkortisolisme dimungkinkan: peningkatan berat badan, pembentukan edema, hipertensi, glukosuria.

Pada anak-anak dengan overdosis, dimungkinkan untuk menekan sistem adrenal hipotalamus-hipofisis, sindrom Itsenko-Cushing, penurunan ekskresi hormon pertumbuhan, peningkatan tekanan intrakranial.

Pengobatan - penghentian obat, terapi simtomatik, jika perlu - koreksi keseimbangan elektrolit. Tidak ada penangkal khusus.

Bentuk rilis dan kemasan

1 ml obat dalam ampul gelas dengan cincin pecah dengan volume 1 ml atau 2 ml.

5 ampul obat ditempatkan dalam strip blister yang terbuat dari film polivinil klorida, yang ditutup dengan aluminium foil. 1 blister strip, bersama dengan instruksi untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia, ditempatkan dalam kotak yang terbuat dari kotak kardus (chrome-ersatz). Paket dimasukkan ke dalam wadah grup dan label grup terpaku.

Kondisi penyimpanan

Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari paparan cahaya pada suhu tidak melebihi 2 5 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Masa penyimpanan

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Kondisi pengeluaran dari apotek

LLC "FZ" BIOPHARMA ", Ukraina,

09100, wilayah Kiev, Bila Tserkva, st. Kievskaya, 37

Telp. (044) 277-36-10

Pemegang sertifikat pendaftaran LLC "FZ" BIOPHARMA ", Ukraina

Alamat organisasi yang menerima klaim dari konsumen tentang kualitas produk di wilayah Republik Kazakhstan dan bertanggung jawab atas pemantauan pasca-registrasi terhadap keamanan produk obat

LLP "Daulet Agro", Republik Kazakhstan x stan, Kostanay, st. Baitursynov 45, kantor 69